過去肝癌的治療主要以手術爲主，傳統的化療、放療等手段的療效一直都不是十分的理想。在治療肝癌時，肝癌的基礎疾病肝硬化是治療開始首先面臨的問題。也是一個十分棘手的問題。很多患者早不能手術或肝移植的情況下，因身體狀況或又是對傳統放化療方案的毒副作用無法耐受。而現在新的靶向藥物治療的毒副作用相對較少，而且還可以逆轉一些誘發腫瘤的生物學行爲。
目前，許多的靶向藥物的作用機制相近，而在臨牀實驗使用這些藥物上，索拉菲尼是第一個治療肝癌的靶向藥物，另外，如舒尼替尼作爲一個二線的藥物，貝伐單抗、厄洛替尼等藥物在肝癌的二期實驗中顯示出療效。
目前還有一些新研發的小分子靶向藥物如：安卓健被發現對肝癌有着良好的治療效果，這個藥物可以提高AMPK的活性，降低線粒體膜電位和降低線粒體的含量，達到抗炎的作用。
目前許多的項目正積極的進行臨牀調查與發展，如：靶向藥物血管生成抑制因子，表皮生長因子受體，哺乳動物雷帕黴素靶蛋白，胰島素樣生長因子等正處在不同的開發階段，而這些有針對性的治療可以提供給不願意接受手術切除或移植的患者作爲主要的治療方式。
注意事項：已有數據證實多激酶抑制劑索拉菲尼對於晚期肝癌治療效果明顯，安全性好，貝代單代單藥治療肝癌有效，聯合化療藥物或是其他分子靶向藥物治療效果更是令人鼓舞。
