如果在失眠症狀的早期，也就是短期失眠（過去稱急性失眠）階段未給予積極適當的干預或治療，短期失眠極易慢性化轉變，導致慢性失眠的產生，這種類型的失眠徹底治癒較為困難。未經治療的慢性失眠對人們正常的身體和情緒健康、生活質量有着極其不良影響。而在失眠症的治療中，藥物起到了相當重要的輔助作用，但在我們享受藥物帶來療效的同時，藥物的使用原則、不良反應、停藥的指徵與原則同樣也是不容小覷的問題。
藥物治療失眠症的總體原則是按需、間斷、足量。
1、小劑量開始給藥，達到有效劑量後不輕易調整藥物劑量。
2、可以每週選擇3~5天服藥，而不是連續每晚服藥。需長期藥物治療的患者宜“按需服藥”。注意抗抑鬱藥不能採用間歇療程的方法。
3、短於4周的藥物干預可連續治療；超過4周的藥物干預需每個月定期評估，每6個月或舊病復發時，需對睡眠情況全面評估；必要時更改方案，或者根據患者睡眠改善情況適時採用間歇治療。
失眠的藥物治療主要以苯二氮䓬類和非苯二氮䓬類為主，還包括以非傳統作用靶點為目標的褪黑素類藥物、食慾素受體拮抗藥，以及非失眠治療標準藥物的抗抑鬱藥、抗精神病藥。
1、苯二氮䓬類受體激動藥
苯二氮䓬類受體激動藥包括苯二氮䓬類藥物（BZDs）和非苯二氮䓬類藥物（NBZDs）。常見苯二氮䓬類藥物有艾司唑侖、勞拉西泮、奧沙西泮、阿普唑侖、地西泮等；常見非苯二氮䓬類藥物有唑吡坦、右佐匹克隆、佐匹克隆等。
（1）作用機制
這兩類藥物具有共同的作用機制，均為與γ－氨基丁酸A型受體的特異性識別位點結合，增強GABA介導的抑制作用，即結合受體使大腦功能抑制，從而發揮其對睡眠的治療作用。
（2）藥物選擇
一般要根據患者的失眠症狀和藥物的半衰期來選擇該類藥物用藥。半衰期反應藥物在體內代謝所需的時間長短，即半衰期越長，藥物代謝越慢，在體內停留髮揮作用的時間越長；反之則相反。因此入睡困難或服催眠藥物後次晨“宿醉”的患者給藥可從半衰期短的藥物中選擇，而患有睡眠維持困難的患者給藥則從半衰期較長的藥物中選擇。
（3）不良反應
苯二氮䓬類受體激動藥具有許多潛在的急性藥物不良反應，包括次晨“宿醉”、譫妄、共濟失調、順行記憶障礙和複雜的睡眠相關行為（如夢遊，在短效製劑中常見）等。苯二氮䓬類受體激動藥的其他不良反應還包括反彈性失眠、戒斷和依賴。非苯二氮䓬類藥物中唑吡坦常見頭痛、噁心和疲勞等不良反應。
2、褪黑素及其受體激動劑
主要有褪黑素緩釋片和雷美替胺等。褪黑素是一種通常在夜間分泌的激素，主要對應人體的睡眠期，促進睡眠。外源性的褪黑素可以直接替代機體內源性褪黑素的作用，褪黑素受體激動劑則可以激活受體促進體內內源性褪黑素的分泌，使患者入睡。值得注意的是，長期大劑量服用褪黑素，會造成低體温、釋放過多泌乳激素導致不孕，還有降低男性生理慾望的副作用。
3、食慾素受體拮抗劑
常用的食慾素受體拮抗劑有蘇沃雷生等。顧名思義，食慾素是一種與人食慾有關的激素，可以影響機體的攝食行為，能參與睡眠-覺醒週期的調節。食慾素受體拮抗劑可以通過拮抗受體來阻斷食慾素的功能，增加睡眠維持的時間。常見的不良反應有白天嗜睡、頭痛、頭暈等，一般來説，高劑量使用會導致更多的不良反應。因此，使用這類藥物時要謹遵醫囑適量使用。
4、抗抑鬱藥物
臨牀上也會以低劑量的鎮靜抗抑鬱藥物用於治療失眠症，如低劑量的多塞平就是一款獲FDA批准用於治療失眠的抗抑鬱藥物。由於是低劑量給藥，這些藥物帶來的抗抑鬱或抗焦慮藥物不良反應通常會比較小。而且，這類藥物更是抑鬱、焦慮合併失眠患者的首選。
5、抗精神病藥物
鎮靜抗精神病藥物，如奧氮平、喹硫平和利培酮，也用於治療失眠症。但因其有嚴重藥物不良反應（包括體重增加和心血管代謝效應）的可能性，除嚴重精神障礙患者外，不建議使用。
1、停藥指徵
患者感覺能夠自我控制睡眠時，可考慮逐漸減量停藥；如失眠與其他疾病（如抑鬱症）或生活事件相關，當病因去除後，也應考慮減量停用鎮靜催眠藥。
2、停藥原則
避免突然中止藥物治療，應逐步減停以減少失眠反彈，有時減量過程需要數週至數月。
綜上所述，藥物治療是並非失眠的一線療法，但也是一種重要的治療方式。是否需要藥物治療、藥物的選擇、藥物的用量以及停藥的時機都需要全面系統的評估，在醫生指導下進行，這樣才能順利地讓失眠患者更快擺脱失眠困擾，切勿自行用藥。
