蒙脫石散起效就是依靠蒙脫石微粒附着粘膜，所以服藥的時間一定要保證微粒能夠很好的與腸道接觸並粘附，從一角度出發，最好就是在兩餐之間服藥。一來可以保證服藥之前胃內食物幾乎排空，又能保證服藥之後的短時間內不會再次進食影響藥物起效。
1、兩餐之間服用
蒙脫石散最好的服藥時間一定是在兩餐之間，距離上一餐吃完和下一餐開始都有一段時間的那個時間點。之所以不同於其他的藥物可以隨餐服用或者飯前飯後都可以服用的比較隨性的方式，還是與它起效的機制有很大關係。蒙脫石散起效的原理，實際上並不是一個化學過程，而更像是一個物理過程，它是通過蒙脫石微粒附着到腸道粘膜上，吸附病原體後隨分辨排出，同時保護腸粘膜來起到止瀉效果。如果服藥前後短時間內又進食的話，會嚴重影響藥物發揮效果，因此最好在食物排空而又短時間內不會再次進食的兩餐之間服用。
2、食管炎患者飯後服用
不過上述都是針對於一般腹瀉患者，如果說腹瀉的人本身是食管炎患者的話，那麼服藥的時間就不再是兩餐之間，而最好是在飯後喝。而且除了能治療腹瀉之外，蒙脫石散還能用於治療其他的一些疾病，只不過用法用量可能有些不同，像對於治療急性腹瀉的時候，蒙脫石散最好就是立即服用，第一次服藥的時候藥量還需要加倍，而如果是治療腸炎等情況，那麼還可以保留灌腸。
