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馬來酸左旋氨氯地平片效果如何 該藥和苯磺酸左旋氨氯地平片有什麼不同?

來源:孕育親子課    閱讀: 6.86K 次
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馬來酸左旋氨氯地平和苯磺酸左旋氨氯地平兩者有效成分相同,都爲左旋氨氯地平,作用效果基本相同,其主要用於高血壓、冠心病、心絞痛的治療。

兩者的主要區別是結合的酸根不同。氨氯地平爲弱鹼性,水溶性差,不穩定,所以需要與酸根結合成鹽以增加其溶解性和穩定性。

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氨氯地平最早是由輝瑞研製的,以苯磺酸與氨氯地平結合,其商品名爲絡活喜。之後施慧達製藥公司在苯磺酸氨氯地平的基礎上,通過手性拆分技術,去除了氨氯地平中的右旋成分(右旋成分無效且增加副作用),製成了苯磺酸左旋氨氯地平(施慧達)。

馬來酸左旋氨氯地平片效果如何 該藥和苯磺酸左旋氨氯地平片有什麼不同? 第2張

之後石藥集團又在苯磺酸左旋氨氯地平的基礎上進行了酸根改變,製成了馬來酸左旋氨氯地平(玄寧)。

所以說苯磺酸氨氯地平和馬來酸氨氯地平都爲國產降壓藥。最早輝瑞製藥公司以苯磺酸與氨氯地平結合,考慮到的是苯磺酸比馬來酸酸性較強,所以與弱鹼氨氯地平成鹽後更穩定。

馬來酸左旋氨氯地平片效果如何 該藥和苯磺酸左旋氨氯地平片有什麼不同? 第3張

有一個關於《不同成鹽方式的左旋氨氯地平片的穩定性考察》研究顯示:在加速試驗下,施慧達和玄寧中左旋氨氯地平含量無明顯變化,但是強光照射試驗表明施慧達較玄寧更穩定。

另外由於馬來酸較苯磺酸酸性弱一點,所以其與左旋氨氯地平成鹽後在體內可能溶解速度更快一些。

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