嗎啡的化學結構於1902年確定，其基本骨架是以A、B、C、D環構成的氫化菲核，其中環A上的酚羥基和環C上的醇羥基具有重要的藥理作用。醫用嗎啡一般爲嗎啡的硫酸鹽、鹽酸鹽或酒石酸鹽，易溶於水，常製成白色小片狀或溶於水後製成針劑，其對中樞神經系統的影響主要表現爲：
1、鎮痛、鎮靜
嗎啡對傷害性疼痛具有強大的鎮痛作用，對絕大多數急性痛和慢性痛都有良好的鎮痛效果，一次給藥，鎮痛時間可持續4～6小時，其鎮痛機制與激動中樞神經系統特定部位的阿片受體有關。嗎啡能改善疼痛引起的焦慮、緊張、恐懼等情緒反應，產生鎮靜作用，顯着提高患者對疼痛的耐受力，在安靜環境下可誘導入睡。
2、鎮咳
直接抑制咳嗽中樞，使咳嗽反射減輕或消失，產生鎮咳作用。
3、抑制呼吸
治療量即可抑制呼吸，以呼吸頻率減慢尤爲突出，還可表現爲潮氣量降低、每分鐘通氣量減少等，與麻醉藥、鎮靜催眠藥及酒精等合用時，抑制呼吸的作用會增強，呼吸抑制使嗎啡急性中毒致死的主要原因。
此外，嗎啡還可興奮製品瞳孔的副交感神經，引起瞳孔縮小；作用於下丘腦體溫調節中樞，改變體溫調定點；抑制下丘腦釋放促性腺激素和促腎上腺皮質釋放因子等等。
