由於子宮肌瘤與雌激素有關，治療肌瘤的藥物大多與降低雌激素水平或困難雌激素有關。常用藥物有:
一、促性腺激素釋放激素激素劑(GnRHa)
GnRHa可引起許多患者閉經，三個月的治療可減少患者肌瘤體積約35-65%，但停藥幾個月後肌瘤的大小逐漸恢復到治療前的大小。因此，作用暫時，主要用於大肌瘤腹腔鏡手術和宮腔鏡手術難以縮小肌瘤後手術可以降低手術難度。
二、芳酶抑制劑
芳酶抑制劑使用一天後可減少組織卵巢和外周雌激素的產生，降低雌激素的水平。基於其作用機制，這些藥物效果快，但副作用遠遠低於GnRH類似物。一些小樣本研究和案例報道觀察到芳香酶抑制劑可以減少子宮肌瘤的大小和症狀。
三、米非司酮
米非司酮抗妊娠激素活性能對子宮肌瘤中高於正常水平的妊娠激素受體有效。一些研究表明，高劑量的米非司酮可以減少肌瘤體積約26-74%。其效果可與使用促性腺激素類似物相比，停止米非司酮後肌瘤複發率低。使用米非司酮後，閉經率可達90%，盆腔壓迫改善，同時骨密度穩定。米非司酮的副作用是子宮內膜增生、子宮內膜癌和一次性轉氨酶水平上升。
總結起來，目前子宮肌瘤缺乏簡單、便宜、安全有效的長期藥物治療方案，即有症狀的子宮肌瘤主要是手術治療。
