偏頭痛藥物治療分爲發作期治療和預防性治療。發作期爲輕度-中度頭痛，首選藥物爲非甾體抗炎藥，如對乙酰氨基酚和布洛芬。如果無效，使用偏頭痛特異性治療藥物和阿片類製劑，如哌替啶，對偏頭痛的急性發作有效。但由於成癮，不建議常規治療偏頭痛，但對於麥角類和曲普坦類藥物，如合併心臟病、周圍血管疾病或妊娠偏頭痛，偏頭痛的發作可以用哌替啶來終止。
偏頭痛特異性治療藥物可直接用於急性期中重度頭痛，以儘快改善症狀。當然，有些患者過去頭痛嚴重，對非甾體抗炎藥反應良好。
預防性的治療主要適用於頻繁發作，急性期治療無效，可能導致永久性神經功能缺損的特殊變異性偏頭疼。主要的藥物包括β-普萘洛爾等腎上腺素受體阻滯劑。鈣離子拮抗劑，如佛氟桂利嗪，丙戊酸鈉等抗癲癇藥物，阿米替林等抗抑鬱藥物，苯噻啶等5-色胺受體拮抗劑。
