根據吸毒者的腦電圖研究結果，認爲K粉(氯胺酮)對丘腦-新皮質系統有抑制作用，而對丘腦和邊緣系統則有興奮作用。
氯胺酮產生麻醉作用主要是抑制興奮性神經遞質，包括乙酰膽鹼、L-穀氨酸以及與N-甲基-d天門冬氨酸受體相互作用的結果。
氯胺酮產生鎮痛效應的機制，主要是阻滯脊髓網狀結構束對痛覺的傳入信號，而對脊髓丘腦傳導無影響。其鎮痛效應主要與阻滯痛覺的情緒成分有關，而對身體感覺成分的影響較小。還有些研究的結果表明，氯胺酮由於與κ阿片受體結合而產生鎮痛效應。
靜脈注射氯胺酮後意識逐漸消失，往往表現爲眼睛睜開凝視，眼球震顫，肌張力增加，有時出現不自主肌肉活動。眼瞼、角膜和喉反射不受抑制。鎮痛作用顯著，即使閾下劑量也產生鎮痛效應。腦電圖表現爲α波活動減弱，出現θ和δ波。有時在丘腦和邊緣系統出現癲癇樣波形，但不向大腦皮質擴散。氯胺酮可使腦血流量和腦耗氧量增加，顱內壓隨腦血流量增加而增高。
氯胺酮麻醉甦醒期可出現精神運動性反應，表現爲惡夢、幻覺、譫妄、恐怖感等。地西泮、咪達唑侖等藥物有助於減少這些不良反應。
