藥物誘發皮膚色素異常的作用機制大多不明。臨牀發現，凡能引起藥疹的藥物均可引起皮膚的色素沉着，特別是引起固定性藥疹的藥物。目前已知的藥物導致色素沉着的因素可能有5類：
(1)重金屬瀰漫地沉積在真皮所引起的Tyndall效應，使皮膚顏色發生改變，如銀、金、鉍沉積。
(2)藥物在表皮中結合了巰基，使酪氨酸酶活化，促使了酪氨酸到多巴的氧化過程，使黑素合成量增多，從而影響了黑素的形成和分佈，如砷劑引起的色素異常。
(3)藥物對人體的黑素有特殊親和力，如氯丙嗪、其他的吩噻嗪類藥物。
(4)藥物與血紅蛋白結合形成正鐵血紅蛋白，因而引起皮膚顏色變化，如氨苯碸。
(5)藥物過敏引起皮膚非特異性炎症反應，繼炎症消退後可引起色素沉着，其中特別是固定性藥疹、砷劑和金劑所致的苔蘚樣藥疹之後，以及某些藥物引起的光敏疹。
Tips--常見的可引起色素沉着的6類藥物
(1)磺胺類、普魯卡因、巴比妥類、抗癲癇藥等常引起固定性藥疹。
(2)含金屬製劑藥物，如鉍劑、砷劑、金劑等。
(3)氯丙嗪和其他吩噻嗪類藥物。
(4)引起光敏的藥物，如喹諾酮類藥物。
(5)抗麻風藥氨苯碸等。
(6)抗結核類藥物，如利福平、異煙肼等。
