蒙脫石散可以空腹服用，可以在餐前半小時至1小時服用，也可以在三餐後2小時左右服用。服用蒙脫石散後不建議立即飲入大量的水，不宜立即攝入食物，避免影響該藥物的療效。
這是由於空腹時腸道內的食物量相對較少，腸道內黏膜敏感性降低，此時服用蒙脫石散，可以使藥物更全面地接觸黏膜。而且蒙脫石散是粉末狀藥物，需要用溫開水送服，其藥效通過強大的吸附作用吸附、固定、抑制存在於腸道中的細菌，及其產生的氣體、毒素等，抑制細菌活性以降低腸道收縮、蠕動，同時提高受損腸道黏膜的防護屏障功能，可以達到止瀉的目的。
一般情況下，胃炎、感染性腹瀉、結腸炎、胃腸炎、腸易激綜合徵等引起的腹瀉，都可以在醫師指導下服用蒙脫石散。如果急性腹瀉服用本藥品1天，慢性腹瀉服用本藥物2~3天后，症狀未見明顯緩解，建議立即至醫院諮詢，避免延誤病情。
