開塞露成分包括硫酸鎂製劑、甘油、甘露醇，開塞露是利用山梨醇或甘油高滲作用軟化大便，刺激腸壁引起排便反應。若經常性使用開塞露，直腸被刺激的次數越多，敏感性就會越差，一旦對該藥物產生免疫反應，再次使用該藥時就不會再有反應，尤其是大便乾結並且量很少的患者。
開塞露有可能會引發局部組織強烈的收縮，而造成孕婦短暫性缺血，繼而引發慢性炎症發生。而兒童由於腸黏膜還比較嬌嫩，而其中山梨醇成分的刺激，則可能會影響到胃腸道功能，對身體造成傷害。
