靶向治療主要適用於晚期的惡性腫瘤，還有經基因檢測後發現的對靶向藥物較敏感的惡性腫瘤。
靶向治療一般用於經基因檢測可以找到靶向點的惡性腫瘤，目的是抑制癌細胞的生長。如未找到靶點則不能盲目吃藥，如果用藥之前未做基因檢測就盲目服用靶向藥，可能無法控制病情，癌細胞不會減少，腫瘤也就無法縮小，反而可能會有生命危險。
靶向治療一般可以用於治療晚期肺腺癌、晚期乳腺癌、晚期大腸癌，通過基因檢測發現對靶向藥物較敏感、確定有對應靶點的惡性腫瘤，可以直接使用，較常用的藥物有鹽酸厄洛替尼片、吉非替尼片、鹽酸埃克替尼片等，這類藥物毒性反應相對較小，治療過程中能有效殺死癌細胞，防止基因突變，但不同的靶向點需要用不同的藥物。
