可引起不同肝損傷的藥物有200多種，包括醋氨酚、肌鬆藥、麻醉藥、抗驚厥藥、抗生素、抗真菌藥、抗寄生蟲藥、抗結核藥、抗癌藥、免疫抑制藥、激素藥、口服降糖藥、抗甲狀腺素藥、H2-受體阻滯劑、精神病治療藥物等。據統計，藥物性肝損傷患者約佔所有藥物反應病例的10%~15%，僅次於皮膚粘膜損傷和藥物熱。
藥物損傷可分爲可預測性(通常是劑量相關性)和非可預測性(或特殊體質，通常與劑量無關)。可預測性損傷可複製動物模型，常損傷肝小葉的某些特定部位。因爲它與劑量有關，所以這種藥物被稱爲"直接肝毒性"藥物。非預測性損傷通常是瀰漫性的，推測是藥物的過敏反應，免疫機制是肝細胞損傷的直接原因。非預測性損傷不能複製相應的動物模型。
現在的觀點認爲:非預測性損傷是由於某些藥物在生物轉化過程中產生了對肝臟有毒的代謝產物，從而引起肝臟病變。由於個體的藥物代謝途徑和速率的差異，特別是p450活力變異、解毒機制差異等，使肝臟中的毒性代謝物增多，使部分個體易發生肝損傷。
藥物可引起多種肝硬化：①大結節性或壞死後肝硬化通常由藥物性慢性活性肝炎或亞急性肝壞死引起。②肝硬化伴有脂肪變性，形態上是小結節或大結節。③膽汁性肝硬化。④由肝靜脈或肝內小靜脈閉塞(如6-硫基嘌呤)引起的淤血性肝硬化。
