轉氨酶是催化α~氨基酸與α~酮酸之間氨基轉移的一種酶，廣泛存在於肝、心、骨肌、腎、腦、胰、肺、白細胞和紅細胞中。其中，丙氨酸氨基轉移酶(ALT)和天門冬氨酸氨基轉移酶(AST)最具有臨牀意義。
丙氨酸氨基轉移酶主要存在於肝細胞漿內，細胞內濃度高於血清中1000~3000倍。肝細胞組織損傷或壞死時，酶從這些組織細胞中釋放，血清中ALT的活性提高。因爲只要損壞1%的肝細胞，血清酶就會增加一倍。因此，丙氨酸氨基轉移酶被世界衛生組織推薦爲肝功能損害最敏感的檢測指標。丙氨酸氨基轉移酶的正常值爲5U/L~40U/L，檢查發現丙氨酸氨基轉移酶200U/L多，超過正常高值5倍以上，需要重視。
最常見的是慢性病毒性肝炎，丙氨酸轉移酶的上升特徵是持續性、反覆性的輕度上升，一般不超過10倍的正常值，即400U/L以內。酒精性肝病患者的轉氨酶也上升，通常以AST上升爲主，伴隨ALT輕度上升，約70%的患者AST/ALT比率>2。肝硬化和肝癌也會發生肝細胞損傷，ALT值稍微上升，通常不超過正常值的5倍，AST的上升幅度比ALT大。藥物性肝病主要表現爲ALT級別明顯提高，至少超過正常值的2倍，有時需要結合鹼性磷酸酶(ALP)來判斷。ALT/ALP上升倍數比值≥5，提示藥物損傷靶點爲肝細胞，常發生在開始用藥1-2個月內，需詳細詢問患者用藥病史。除了肝臟疾病，心肌疾病如心肌梗塞，心肌炎也可以輕微提高丙氨酸轉移酶。
丙氨酸氨基轉移酶200U/L多時，需要進一步檢查肝膽脾超聲波、上腹CT或MRI，檢查肝臟是否有器質性病變，懷疑肝內佔位性病變時，需要進一步檢查甲胎蛋白、癌胚抗原等腫瘤指標
