一、抗心律異常藥物分類I類:膜抑制劑主要降低心肌細胞對Na的透過性，降低0相除極上升度和幅度，減慢傳導，同時延長快速反應纖維的有效期(ERP)，降低4相除極坡度，降低自律性又分爲IA類、IB類和IC類三類第II類:β-腎上腺素受體阻斷劑，主要通過減少或阻斷交感神經對心臟的作用，抑制4相自動除去速度，延長房間結傳導時間運城市中心醫院老年病科張國樑第III類:主要電生理效應延遲復活時間，延長動作電位時間(APD)類:鈣離子通道阻斷劑，主要通過阻斷慢Ca++通道的開放，抑制慢反應纖維的o後期除去極和2反覆極速二、臨牀常用的抗心律異常藥，奎尼丁(quinidine)，[臨牀藥理]，具有IA類藥細胞電生理效果口服吸收快，生物利用度約70(44-98)90經肝代謝，10-13的原形藥從尿液中排出一次服藥他t1/2-6小時心律失常者穩定爲t1/24.5小時高效液相法有效血藥濃度0.7-5ug/ml，中毒濃度5ug/ml[適應症]室上性心動過速(室上速)、房性或結性早搏、房間纖維顫抖(房間顫抖)、房間顫抖(房間顫抖)預激綜合徵(預激)合併室上性心律異常室性早搏(房間早搏)、房間性心動過速(房間速度)和房間顫抖(房間顫抖)[禁忌症]奎寧或本品過敏者:孕婦和乳母洋地黃中毒心源性休克嚴重肝臟、腎功能損害起搏或傳導功能異常的低血鉀應視爲禁忌普魯卡因胺[臨牀藥理]具有IA類藥細胞電生理效應，口服吸收快速完整，吸收率達75-95株，主要代謝肝臟血漿濃度範圍爲4-20ug/ml，4-10ug/ml[適應症]室早、室速、陣發性室上速、預激合併室上性心律失常、房顫和房電恢復後的維持治療[禁忌症]對本藥或普魯卡因過敏有紅斑狼瘡或病史起搏或傳導功能障礙種子症肌無力嚴重低血壓肝腎功能障礙慎重使用雙異丙吡胺(disopyramide)[臨牀藥理]，具有IA類藥細胞電生理效應健康人生物利用度約爲70-80大約25歲的肝臟代謝，大約50歲，尿出來，30歲的膽道排出來腎功能不良者的清除延遲可以積累原藥，長期服藥者的血藥濃度與劑量無關，治療血藥濃度爲2-7ug/m或l2-5ug/ml[適應症]房間早、陣發性房間速度、預激伴房間顫抖、房間撲擊或房間速度的房間早或電覆後心律的維持靜脈藥物適用於經利多卡因或電轉復治療無效或不適用的室速或室速[禁忌症]對本藥過敏者:I度以上房間傳導阻滯的病竇綜合徵心源性休克青光眼和尿留不應使用本品利多卡因[臨牀藥理]具有IB類藥細胞電生理效果口服吸收良好，但肝臟最初效果達到70，主要是肝代謝，代謝速度與肝血流量有關血漿濃度爲2-5ug/m，超過l5ug/ml的人會產生毒性，超過10ug/ml會導致嚴重中毒[適應症]適用於AMI、心臟手術、心管、洋地黃中毒等室性心律異常[禁忌症]II或III度房間感應阻滯、雙分支感應阻滯、嚴重竇房結功能障礙和嚴重肝功能障礙應慎重使用妥卡胺(tocainide)，[臨牀藥理]，具有IB類細胞電生理效果可口服或靜脈注射，服後生物利用率在90以上藥物60經肝代謝，40根據原型排出腎臟，一般有效濃度爲4-10ug/ml，碳酸氫鈉可提高尿PH，減少本藥β-受體阻斷劑可以增加對血流動力學和傳導的抑制作用[治療應用]口服適用於室性心律失常靜注適用於急性室性心律失常，房間旁路折返性心律失常偶爾有效[禁忌症]雙分支、II或III度房間傳導阻滯禁用未糾正的心力衰竭必須慎重使用美西律(mexiletinum)[臨牀藥理]，具有IB類藥細胞電生理效應口服由腸道吸收快而完整口服生物利用度約爲90血藥濃度達峯時間爲1.5-4小時治療血漿濃度爲0.75-2ug/ml該藥主要經肝代謝，代謝物可能無活性【治療應用】口服適用於慢性室性心律失常，包括室早及室速靜脈注射適用於急性室性心律失常[藥理作用]嚴重竇房結功能障礙:II度或II度房間傳導障礙和雙分支傳導障礙嚴重肝功能障礙應禁用乙？諾安（ethmozine）[臨牀藥理]，對於IB類藥物細胞電生理效應口服易吸收，生物利用度爲45±30肝臟代謝和腎臟排泄有效血藥濃度爲147.5±11.1ug/nl[適應症]主要適用於室性心律失常，室上性心律失常療效差[禁忌症]心臟傳導阻滯、竇房結功能不全者應禁用嚴重心功能不全和肝、腎功能障礙者慎重使用苯妥英納(phenytoinum,natrium).[臨牀藥理].............................................................................................................................................................................................................................................................................................................................................................................腸胃吸收緩慢但完全，95經肝代謝，其代謝物無藥理活性有效血漿藥濃度約爲10-20ug/ml，超過20ug/ml時效果不增加[治療應用]主要適用於洋地黃中毒引起的室性和室上性心律異常、對利多卡因無效或無法使用的其他原因(電轉復、心臟術後、導管檢查、麻醉藥等)引起的室性心律異常[禁忌症]血液系統疾病II或III度房間傳導阻滯(洋地黃中毒除II或III度房間傳導阻滯外)病竇綜合徵低血壓嚴重心、肝功能不全應禁用普羅帕酮(也稱心律平propafenone)[臨牀藥理具有IC類藥細胞電生理效果口服吸收良好，但最初效果明顯生理利用度約爲4.8-23.5，患者一次服藥約爲3.6+0.2小時，多次服藥均爲6-7小時有效血藥濃度個體差異較大，平均約588-800ng/ml[適應症]口服主要適用於室性心律失常，其次是室上心律失常，但靜脈注射適用於中止陣發性室速和室上速[禁忌症]嚴重竇房結功能障礙II或III度房間傳導阻滯的雙分支阻滯，心源性休克無效心力衰竭室內堵塞QRS>0.12s氟卡胺(也稱flecainide)[臨牀藥理]，具有IC類藥細胞電生理效果健康人口服吸收快，完全達到90原藥肝臟代謝，服用後血漿濃度達4小時峯值【適應症】適用於室上性心律失常，可防止陣發性房顫發作主要適用於室性心律失常的中止和防止發作，包括室早和室速[禁忌症]心功能極差，II或II度房間傳導阻滯者無效束枝和室內傳導阻滯、心、腎功能不良者應慎重使用英卡胺(encainide)[臨牀藥理]它具有集成電路類藥物細胞電生理效應口服後吸收快、完整，平均生物利用率爲42-24它被肝臟代謝[適應症]適用於室性心律失常的治療，特別是對普通抗心律失常藥物無效或不適用的人有些室上性心律失常者可能口服有效[禁忌症]II或III度房間堵塞，雙分支傳導堵塞的嚴重心，腎功能不全者應禁用病竇綜合徵和束支阻滯者應慎重使用勞卡胺(lorcainide)[臨牀藥理]具有IC類藥細胞電生理效果服後吸收完全，一次服後生物利用度爲24.5主要以肝臟代謝爲具有心臟活性的代謝物[適應症]靜注適用於急性室性心律失常，可停止室速，室顫和頻發室早口服適用於慢性室性心律失常和部分室性心律失常，對房顫和房撲療效差[禁忌症]分支阻斷或室內傳導阻斷和II或II度傳導阻斷者禁止病竇綜合徵者應慎重使用溫暖提示:以上資料僅供參考，具體情況請免費諮詢在線專家
