糖尿病患者要想取得滿意的治療效果，選擇降糖藥物時應針對病因，注意減輕患者的胰島素抵抗和改善患者胰島β細胞功能。胰島素增敏劑的應用有效改變了糖尿病患者胰島素抵抗的狀態，幫助患者更好地控制血糖。
過去的降糖藥物品種比較單一，只有磺脲類的促胰島素分泌劑和雙胍類的促進血糖代謝降糖藥。近十多年來，隨着醫藥學技術的進步和人們對糖尿病發病機制的深入瞭解，胰島素增敏劑已經開始普遍地應用於臨牀。所謂胰島素增敏劑，顧名思義，是可以增加胰島素敏感性的降糖藥物，此類藥物可以減輕胰島素抵抗，而提高機體胰島素的降糖作用。代表藥物包括羅格列酮、吡格列酮，格列酮類藥物不僅能夠發揮降糖作用，還能改善患者脂質代謝紊亂和肥胖，還有輕微的降低血壓的作用。因此非常適合伴有肥胖、高脂血症、高血壓的糖尿病患者。
二甲雙胍是一種降糖老藥，在臨牀應用已經有數十年的歷史了。二甲雙胍能夠在不刺激胰島素分泌的基礎上，促進糖尿病患者的分解代謝，並可以提高周圍組織對於胰島素的敏感性，同時可以抑制食慾，與胰島素增敏劑合用，可以提高降糖的效果。
