穿心蓮不僅可以直接食用，還可以入藥。很久以前，許多醫生就用穿心蓮入藥，可以緩解一些病痛。因此，穿心蓮作爲一味中成藥，它的作用主要表現在以下幾個方面：
1、可以起到清熱解毒、防治感冒。平時如果由於上火引起的咽喉腫痛，很多人都會服用穿心蓮來消除熱氣。所以穿心蓮時清熱解毒的良好之藥，經常會被用於口咽腫痛引起的感冒，以及由於感冒引起的發熱頭痛等。
2、還可以保肝利膽、涼血消腫。穿心蓮內酯對肝損傷有顯著的對抗作用，能使血清ALT、ASTAKP、SB和肝內甘油三酯下降。穿心蓮內酯還有顯著的利膽作用。此外，與魚腥草、薏苡仁、蘆根同用可以起到涼血消腫的功效。
3、對治療肺結核、百日咳有一定的療效。肺結核、百日咳都不是一天兩天就能消除的病，穿心蓮針對輕症的肺結核和百日咳有一定的療效，當然只是起到部分的作用。
4、有起到抗癌、抗栓的作用。有實驗表明，穿心蓮對惡性葡萄胎與絨癌子宮的原發病竈消失，肺及陰道轉移竈之吸收，均有較明顯的效果。穿心蓮裏面的黃酮成分有抗血小板聚集，改善血液黏稠度，抗血栓形成能作用，有增加心肌血流量，抗心肌梗死的作用。
